唑来膦酸钠(唑来膦酸钠的作用和副作用)

本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似,约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状(约9%),包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约3%)。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约20%的患者)。约3%的患者会出现无症状的低钙血症。已经有报道,在静脉输注Zometa.后会出现胃肠道反应,如恶心(5.8%)和呕吐(2.6%)。也会有小于1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应,如发红或肿胀和/或疼痛。在约1.5%的使用Zometa4mg治疗的患者中报告有厌食。观察到少量皮疹或瘙痒病例(低于1%)。与其它双磷酸盐类药物一样,在大约1%的患者中报告有结膜炎的症状。一些报道指出本品可引起肾功能损害(2.3%),然而该患者群体的其它危险因素也有损害肾功能的可能。在安慰剂对照组的临床试验中,唑来膦酸组5.2%患者出现严重贫血(Hb8.0g/dl),安慰剂组为4.2%。在临床研究中出现了下列不良反应,主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。根据发生频率列出不良反应。最常见的在先。采用下列发生率评估:很常见:10%,常见:1%-10%,少见:0.1%-1%;偶发:0.01%-0.1%;罕见:0.001%(包括个例)。血液和淋巴系统常见:贫血少见:血小板减少,白细胞减少症罕见:全血细胞减少神经系统常见:头痛、感觉错乱少见:头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤精神障碍常见;睡眠失调少见:焦虑罕见:精神混乱眼部常见:结膜炎少见:视觉模糊罕见:葡萄膜炎,巩膜外层炎胃肠道常见:恶心、呕吐、食欲减退、便秘少见:腹泻、腹痛、消化不良、胃炎、口干呼吸、胸部和纵隔少见:呼吸困难、咳嗽皮肤和皮下组织常见:多汗症少见:搔痒症、皮疹(包括红斑状和斑点皮疹)骨骼肌、结缔组织和骨常见:骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直少见:肌肉痉挛心血管系统常见;高血压不常见:低血压罕见:心动过缓肾和泌尿系统常见:肾功能损害少见:急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿免疫系统少见:过敏反应罕见:血管神经性水肿全身和给药部位常见:发烧、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)、外周水肿、乏力少见:注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬化),胸痛、体重增加实验室检查异常很常见:低磷血症常见:血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症少见:低镁血症、低钾血症罕见:高钾血症、高钠血症上市后:本品上市后的使用过程中报告有以下不良反应。由于这些报告来自人数不确定的人群,且属于混杂因子,因此不可能可靠地评价这些事件的发生率或者建立与药物暴露量的因果关系。有很少病例报告:应用双膦酸盐治疗的患者发生骨坏死(主要是颌骨坏死),大多数此类患者伴有包括骨髓炎在内的局部感染症状。这些病例主要发生在拔牙或其他口腔外科治疗后。颌骨坏死的发生有多种危险因素存在,包括癌症疾病本身、合并治疗(如化疗、放射治疗和皮质激素)与并发症(如贫血、凝血疾病、感染、已存在的口腔疾病)。尽管原因还不能肯定,治疗过程中应尽量避免口腔外科治疗。在非常罕见的情况下,报道出现了以下的不良事件:低血压导致晕厥或循环衰竭(主要发生于有潜在风险因素的患者中)、心房颤动、嗜睡、支气管收缩、过敏性反应/休克、荨麻疹、巩膜炎和眼眶炎。

概况本品给药至少15分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL／min）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D（参见【禁忌】）。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，副甲状腺贮备降低：肠内钙吸收不良）。医生应当对该类病人进行临床检测。肾衰由于缺乏这一人群充分的临床安全性数据，严重肾功能不全患者（肌酐清除率[35mL／min）中不建议使用本品。患者在给药前应测量血清肌酐。肝功能不全患者无需调整剂量（参见【药代动力学】）。补充钙和维生素D对于日常钙剂以及维生素D摄入不足的骨质疏松女性，进行适量补充非常重要。骨转换率升高是变形性骨炎的主要特征。由于唑来膦酸快速对骨转换起效，因此在本品给药后可能会发生短暂的，有时是有症状的低血钙，通常在给药后最初10天内最明显（参见【不良反应】）。建议本品给药同时给予足够的维生素D补充剂。另外，强烈建议变形性骨炎患者接受本品治疗后至少10天内，接受足量的钙补充剂，保证每日两次至少500mg元素钙。应告知患者低血钙症状，并对危险患者给予足够的临床监护。骨骼肌疼痛对使用双膦酸盐（含本品）的患者，严重及偶发的失能性骨骼，关节和／或肌肉疼痛罕有报道。颌骨坏死颌骨骨坏死主要出现在双膦酸盐治疗的肿瘤患者（含本品）。这些患者中许多人也同时接受了化疗和皮质激素治疗。大多数患者出现颌骨骨坏死显示与牙科的一些手术有关，比如拔牙。很多患者有局部感染的症状，包括骨髓炎。对伴有危险因素（如肿瘤、化疗、放疗、皮质激素治疗、口腔卫生状况差）的患者使用双膦酸盐进行治疗前，应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。在用双膦酸盐治疗时发现有颌骨骨坏死病人，牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行牙科手术，目前尚无数据表明中止双膦酸盐治疗会减少颌骨骨坏死的风险。临床医生应对每个病人基于各自的利益／风险评估进行临床判断。本品与用于肿瘤患者的择泰(R)（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰(R)，请勿使用本品。目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。配伍禁忌本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。使用说明本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。请单独使用本品。任何未用完的溶液必须丢弃。仅有澄清的，无颗粒及无色的溶液才可以使用。